| 發布日期: 2017-11-06 | 小 | 中 | 大 | 【關閉窗口】 |
|
10月30日,致力于研究和開發腫瘤新藥的徐諾藥業(Xynomic Pharmaceuticals, Inc.)于美國懷俄明州夏延市宣布獲得新藥BI 882370的全球獨家開發、生產和商業銷售權。 BI 882370是由全球制藥企業前20強的德國勃林格殷格翰制藥公司開發的第二代Pan-Raf抑制劑。根據協議條款,徐諾藥業將支付包括首付,里程碑付款和銷售提成在內的總共約5.02億美元的費用。 BI 882370是一種非常強效的,高選擇性,非活性構象(DFG-out)Raf抑制劑。BI 882370抑制B-Raf突變的黑素瘤細胞增殖的效力是市售的B-Raf抑制威羅菲尼的100倍以上(EC50 1-10nM)。 BI 882370 對多種B-Raf突變陽性黑色素瘤細胞(A375、G-361) 以及結腸癌細胞(COLO 205、HT-29)均具有顯著的抗增殖活性。在黑色素G-361模型中,BI 882370效果明顯優于威羅菲尼,曲美替尼的單獨用藥和聯合用藥;對威羅菲尼耐藥的A375黑色素瘤荷瘤小鼠,BI 882370和市售產品曲美替尼聯用,5周內未觀察到耐藥性產生,效果優于威羅菲尼和曲美替尼聯用。在結直腸癌細胞COLO205模型中,BI 882370效果明顯優于威羅菲尼;在對西妥昔單抗耐藥的HT-29模型中,BI 882370和西妥昔單抗聯合用藥展示了良好的抑瘤效果。 徐諾藥業聯合創始人、董事長兼首席執行官徐英霖先生評價到,“BI 882370在動物模型中展現了具有說服力的功效和安全性,成為最佳的第二代Pan-Raf抑制劑,用于治療包括結直腸癌和黑素瘤在內的Raf突變型癌癥。我們能夠和全球腫瘤領域的領袖勃林格殷格翰合作感到非常榮幸,會盡快開展臨床研究。” Raf抑制劑已經在腫瘤領域引起了人們的興趣。與第一代抑制劑相比,BI 882370可以提供改進的治療窗,實現更顯著更持久的途徑抑制,從而改善功效。 徐諾藥業的研發管線也包括艾貝司他,擁有同類最優潛力成為治療血液腫瘤和實體瘤的創新的組蛋白去乙酰化酶抑制劑,會很快進入非霍奇金淋巴瘤和腎癌的全球關鍵性的臨床三期研究。 | ||