帕金森病,又稱震顫性麻痹,是一種與年齡相關的神經系統退變性疾病,平均發病年齡為60歲,有報道稱近20年來發病率增加了20倍。
目前用于帕金森病治療的藥物主要有抗膽堿能藥、金剛烷胺、復方左旋多巴(芐絲肼左旋多巴、卡比多巴左旋多巴)、多巴胺受體(DR)激動劑、MAO-B抑制劑、COMT抑制劑等。雖然帕金森病發病率增長迅速,但是相關藥品的銷售增長與發病率的增長速度并不相稱,2007年與2002年相比銷售金額僅增長56%,年復合增長率僅為9.3%。分析其原因,主要是由于該病的患者大多屬于弱勢群體,就診率不高,加之部分藥品價格昂貴,超出多數患者預算,造成藥品銷售增長緩慢。
根據抗帕金森藥物的治療用途可以分為保護性治療和癥狀性治療藥物。有保護作用的藥物為單胺氧化酶B型(MAO-B)抑制劑。國內的MAO-B抑制劑僅有司來吉蘭一種,臨床用量不大,僅占據0.5%的份額。
在癥狀性治療藥物中,用量最大的藥品是苯海索,2007年銷量增長了一倍,多用于振顫明顯而其他藥物效果不佳的患者。但由于價格較低,總銷售金額并無優勢,僅占抗帕金森藥物市場的1.2%。
金剛烷胺對少動、強直、鎮顫均有效果,2007年銷售金額增長了43%。
由于DR激動劑能夠預防或減少運動并發癥的發生,成為臨床推崇的首選藥品,尤其對于早期的年輕患者。溴隱亭一直占據了DR激動劑60%左右的市場份額,該藥由諾華公司和吉瑞大藥廠銷售,諾華占據了72%的市場份額。
復方左旋多巴在帕金森的治療中一直占有比較重要的地位,如果患者出現認知功能減退,或因特殊工作需要顯著改善運動癥狀,或年齡大于65歲時,復方左旋多巴則成為首選。復方左旋多巴的復方有兩種,即卡比多巴+左旋多巴和左旋多巴+芐絲肼,另外還有左旋多巴的單方制劑銷售。此類藥物2007年增長了15%。
COMT抑制劑多與復方左旋多巴合用,單用無效,并有可能引起肝損害,臨床用量不大,但是如果在治療之初就與復方左旋多巴聯用,有可能預防或延遲運動并發癥的發生。COMT抑制劑包括恩托卡朋和托卡朋,恩托卡朋占據99%的份額,主要由諾華公司銷售。
由于帕金森屬于慢性進展性疾病,目前仍然沒有能夠治愈的手段。雖然現有的藥物不能解決所有的問題,但是也不可或缺,都有發展空間。隨著帕金森發病率的提高,此類藥物的需求也會迅速增加。